Шта је С-4 (Андрарин)

С-4, на тржишту каоандарине, је орално биорасположиви, нестероидни селективни модулатор андроген рецептора (САРМ).Андарин је делимични агонист андрогеног рецептора.

С-4 као и други САРМС развијени су раних 2000-их, у покушају да се превазиђу фармаколошка и фармакокинетичка ограничења агониста стероидних андрогених рецептора (тј. тестостерона и ДХТ), који имају познате везе са обољењем јетре и срца.

Једињење С-4 је коришћено у студијама на животињама, али је напуштено пре било каквих клиничких испитивања фазе И на људима, због оштећења вида.Ови ефекти се јављају када се молекул С-4 везује за рецепторе у оку;што је везивање агресивније, то се осећа више непријатности.Утврђено је да су визуелни поремећаји толико чести, због јединственог механичког деловања, за лек да су испитивања напуштена.

Како сеS4Андарине Ворк

Један од предложених механизама заS4, је да потпуно блокира везивање ДХТ-а.Дихидротестостерон (ДХТ, 5α-дихидротестостерон, 5α-ДХТ, андростанолон или станолон) је ендогени андрогени полни хормон.У односу на тестостерон, ДХТ је знатно снажнији као агонист андрогеног рецептора.

С-4 има висок афинитет везивања за андроген рецептор (АР).Студије су показале да је С-4 мање потентан и ефикасан од тестостерон пропионата (ТП) у андрогеној активности, али је њихова анаболичка активност била слична или већа од ТП.

С-4 је потпуни агонист андрогених рецептора у мишићном ткиву и делимични агонист у простати.Дакле, С-4 снажно стимулише раст мишића, али није у стању да одржи величину простате.Тестостерон у истој мери стимулише раст мишића и простате.С-4 изазива значајну супресију лутеинизирајућег хормона (ЛХ) или фоликле стимулирајућег хормона.

С-4 (андарине) Предности

Иако су спроведене многе истраживачке студије, још истраживања су у току иу раним фазама развоја.На основу претклиничких података, развој САРМС-а за клиничку и терапијску употребу као андрогену алтернативу обећава.

За разлику од анаболичких стероида, који се везују за андрогене рецепторе у многим ткивима по целом телу, појединачни САРМ се селективно везују за андрогене рецепторе у одређеним ткивима, али не и у другим.Без обзира на то, они и даље показују андрогене и анаболичке ефекте.

САРМС нису анаболички стероиди;него су синтетички лиганди који се везују за андрогене рецепторе.У зависности од њихове молекуларне структуре, делују као агонисти, делимични агонисти и антагонисти.Стога је на селективан начин да САРМС модулира или посредује корегулаторе и факторе транскрипције или сигналне каскадне протеине како би промовисао анаболичку активност.

Студије су показале да је С-4 потпуни агонист андрогених рецептора у мишићном ткиву и делимични агонист у простати, што га чини идеалним кандидатом за алтернативу агонистима стероидних андрогених рецептора (тј. тестостерон и ДХТ), због повезаних нежељених ефеката. на јетру, срце и плодност.

Треба напоменути да иако САРМС попут С4 повећавају активност андрогена, он није одржив кандидат за терапију замене хормона, пошто се не ароматизује у естроген.